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在23°C的水中通过生物正交催化C-H芳基化实现晚期肽多样化

Late-Stage Peptide Diversification by Bioorthogonal Catalytic C-H Arylation at 23 °C in H2 O.

作者信息

Zhu Yingjun, Bauer Michaela, Ackermann Lutz

机构信息

Institut für Organische und Biomolekulare Chemie, Georg-August-Universität, Tammanstrasse 2, 37077 Göttingen (Germany) http://www.org.chemie.uni-goettingen.de/ackermann/

Institut für Organische und Biomolekulare Chemie, Georg-August-Universität, Tammanstrasse 2, 37077 Göttingen (Germany) http://www.org.chemie.uni-goettingen.de/ackermann/.

出版信息

Chemistry. 2015 Jul 6;21(28):9980-3. doi: 10.1002/chem.201501831. Epub 2015 Jun 2.

DOI:10.1002/chem.201501831
PMID:26037620
Abstract

The step-economical late-stage diversification of tryptophan-containing peptides was accomplished through chemo- and site-selective palladium-catalyzed C-H arylation under exceedingly mild reaction conditions. Thus, the C-H functionalization occurred efficiently at 23 °C with a catalyst loading as low as 0.5 mol %, and/or in H2 O.

摘要

含色氨酸肽的后期步骤经济性多样化是通过在极其温和的反应条件下进行化学和位点选择性钯催化的C-H芳基化反应实现的。因此,C-H官能化反应在23 °C下以低至0.5 mol %的催化剂负载量和/或在水中高效发生。

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