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一种高效实用的α-卤代酮/α-卤代芳基甲烷三氟甲硫基化方法。

An efficient and practical approach to trifluoromethylthiolation of α-haloketones/α-haloarylmethanes.

作者信息

Jiang Min, Zhu Fangxia, Xiang Haoyue, Xu Xing, Deng Lianfu, Yang Chunhao

机构信息

Shanghai Key Laboratory for Bone and Joint Diseases, Shanghai Institute of Traumatology and Orthopaedics, Shanghai Ruijin Hospital, Shanghai Jiaotong University School of Medicine, Shanghai, 20025, P.R. China.

出版信息

Org Biomol Chem. 2015 Jul 7;13(25):6935-9. doi: 10.1039/c5ob00858a. Epub 2015 Jun 4.

Abstract

An efficient and practical approach to trifluoromethylthiolation of α-haloketones/α-haloarylmethanes was developed. The transformation employs only AgSCF3 and KI in situ generated active nucleophilic trifluoromethylthio species and cleanly occurs in up to quantitative yield at room temperature, thereby providing an unprecedentedly easy entry to various α-SCF3-substituted ketones/arylmethanes.

摘要

开发了一种高效实用的α-卤代酮/α-卤代芳基甲烷三氟甲硫基化方法。该转化反应仅使用AgSCF3和KI原位生成活性亲核三氟甲硫基物种,在室温下能以高达定量的产率顺利进行,从而为各种α-SCF3取代的酮/芳基甲烷提供了前所未有的简便合成途径。

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