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利用物理化学的片段构建方法破坏 CK2β 的组成性同二聚体蛋白-蛋白界面。

Disrupting the Constitutive, Homodimeric Protein-Protein Interface in CK2β Using a Biophysical Fragment-Based Approach.

机构信息

Department of Chemistry, University of Cambridge , Lensfield Road, Cambridge, CB2 1EW, United Kingdom.

出版信息

J Am Chem Soc. 2016 Nov 2;138(43):14303-14311. doi: 10.1021/jacs.6b07440. Epub 2016 Oct 20.

Abstract

Identifying small molecules that induce the disruption of constitutive protein-protein interfaces is a challenging objective. Here, a targeted biophysical screening cascade was employed to specifically identify small molecules that could disrupt the constitutive, homodimeric protein-protein interface within CK2β. This approach could potentially be applied to achieve subunit disassembly of other homo-oligomeric proteins as a means of modulating protein function.

摘要

鉴定能够诱导组成型蛋白质-蛋白质界面破坏的小分子是一个具有挑战性的目标。在这里,采用了靶向生物物理筛选级联方法,专门鉴定能够破坏 CK2β 内组成型同源二聚体蛋白质-蛋白质界面的小分子。这种方法可能被应用于实现其他同源寡聚体蛋白质的亚基解体,作为调节蛋白质功能的一种手段。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/f0c3/5257173/521dbf534419/ja-2016-074403_0001.jpg

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