Suppr超能文献

有机催化对 2-取代的吲哚啉-3-酮的对映选择性胺化:一种合成手性 α-腙酯的策略。

Organocatalytic Enantioselective Amination of 2-Substituted Indolin-3-ones: A Strategy for the Synthesis of Chiral α-Hydrazino Esters.

机构信息

Centre for Semiochemicals and ‡Laboratory of X-ray Crystallography, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology , Hyderabad, 500 007, India.

出版信息

Org Lett. 2017 Jan 6;19(1):170-173. doi: 10.1021/acs.orglett.6b03473. Epub 2016 Dec 23.

Abstract

An efficient enantioselective α-amination of 2-substituted 3-indolinones has been achieved for the first time using hydroquinidine as a chiral catalyst through an aza-Michael reaction. The desired α-hydrazino esters are obtained in excellent yields with high enantiomeric excess leading to a quaternary stereocenter with a broad substrate scope.

摘要

首次使用氢奎宁作为手性催化剂,通过氮杂迈克尔加成反应,实现了 2-取代 3-吲哚啉酮的高效对映选择性α-胺化反应。所需的α-酰肼酯以优异的收率和高对映体过量得到,从而在广泛的底物范围内得到具有季立体中心的产物。

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