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通过瞬态活化剂策略实现吡啶的直接 C-H 功能化:2,6-二芳基吡啶的合成。

Direct C-H Functionalization of Pyridine via a Transient Activator Strategy: Synthesis of 2,6-Diarylpyridines.

机构信息

Key Laboratory of Green Chemistry & Technology, Ministry of Education, College of Chemistry, Sichuan University , Chengdu 610064, P. R. China.

Analytical and Testing Center, Sichuan University , Chengdu 610064, P. R. China.

出版信息

Org Lett. 2017 Apr 21;19(8):1970-1973. doi: 10.1021/acs.orglett.7b00498. Epub 2017 Apr 7.

DOI:10.1021/acs.orglett.7b00498
PMID:28388083
Abstract

A Pd-catalyzed highly selective direct diarylation of pyridines has been developed using a transient activator strategy. Both (MeO)SO and CuO are required for this transformation. The in situ generated N-methylpyridinium salt can be arylated at both 2- and 6-positions under the cooperative Pd/Cu catalysis. A subsequent N-demethylation then gives the 2,6-diarylpyridines. This protocol provides a novel synthetic route for the symmetric 2,6-diarylpyridines.

摘要

一种 Pd 催化的吡啶的高选择性直接芳基化反应已经被开发出来,使用了瞬态活化剂策略。该转化需要(MeO)SO 和 CuO。在 Pd/Cu 协同催化下,原位生成的 N-甲基吡啶盐可以在 2-位和 6-位被芳基化。随后的 N-脱甲基化反应得到 2,6-二芳基吡啶。该方案为对称的 2,6-二芳基吡啶提供了一种新的合成途径。

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