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不对称全合成纳诺菌素 A。

Asymmetric Total Synthesis of Nannocystin A.

机构信息

School of Pharmaceutical Sciences and Chongqing Key Laboratory of Natural Drug Research, Chongqing University , 55 Daxuecheng South Road, Shapingba, Chongqing 401331, PR China.

出版信息

J Org Chem. 2017 Sep 1;82(17):9217-9222. doi: 10.1021/acs.joc.7b01502. Epub 2017 Aug 18.

DOI:10.1021/acs.joc.7b01502
PMID:28787157
Abstract

Nannocystin A is a novel 21-membered macrolactone isolated from myxobacterium Nanocystis sp. It is a potent elongation factor 1 inhibitor and inhibits cancer cell line growth at nanomolar concentrations. In this work, a concise asymmetric total synthesis of nannocystin A has been developed, which features Sharpless epoxidation, Stille coupling, and final macrolactamization.

摘要

纳诺菌素 A 是一种从粘细菌 Nanocystis sp. 中分离得到的新型 21 元大环内酯。它是一种有效的延伸因子 1 抑制剂,在纳摩尔浓度下抑制癌细胞系生长。在这项工作中,开发了纳诺菌素 A 的简洁不对称全合成,其特征在于 Sharpless 环氧化、Stille 偶联和最终大环内酯化。

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