• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

Mechanisms of resistance to the BCR-ABL1 allosteric inhibitor asciminib.

作者信息

Qiang W, Antelope O, Zabriskie M S, Pomicter A D, Vellore N A, Szankasi P, Rea D, Cayuela J M, Kelley T W, Deininger M W, O'Hare T

机构信息

Department of Hematology, Nanfang Hospital, Southern Medical University, GuangZhou, China.

Huntsman Cancer Institute, University of Utah, Salt Lake City, UT, USA.

出版信息

Leukemia. 2017 Dec;31(12):2844-2847. doi: 10.1038/leu.2017.264. Epub 2017 Aug 18.

DOI:10.1038/leu.2017.264
PMID:28819281
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7566958/
Abstract
摘要
https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/2ee8/7566958/068fc2ed8d77/nihms-890534-f0002.jpg
https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/2ee8/7566958/eed890e1ac31/nihms-890534-f0001.jpg
https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/2ee8/7566958/068fc2ed8d77/nihms-890534-f0002.jpg
https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/2ee8/7566958/eed890e1ac31/nihms-890534-f0001.jpg
https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/2ee8/7566958/068fc2ed8d77/nihms-890534-f0002.jpg

相似文献

1
Mechanisms of resistance to the BCR-ABL1 allosteric inhibitor asciminib.对BCR-ABL1变构抑制剂阿西替尼耐药的机制。
Leukemia. 2017 Dec;31(12):2844-2847. doi: 10.1038/leu.2017.264. Epub 2017 Aug 18.
2
Asciminib, a novel allosteric inhibitor of BCR-ABL1, shows synergistic effects when used in combination with imatinib with or without drug resistance.ASCIMIB,一种新型的 BCR-ABL1 变构抑制剂,与伊马替尼联合使用时具有协同作用,无论是否存在耐药性。
Pharmacol Res Perspect. 2024 Aug;12(4):e1214. doi: 10.1002/prp2.1214.
3
Combining the Allosteric Inhibitor Asciminib with Ponatinib Suppresses Emergence of and Restores Efficacy against Highly Resistant BCR-ABL1 Mutants.联合变构抑制剂 ASCiminib 和 Ponatinib 可抑制高度耐药 BCR-ABL1 突变体的出现并恢复疗效。
Cancer Cell. 2019 Oct 14;36(4):431-443.e5. doi: 10.1016/j.ccell.2019.08.004. Epub 2019 Sep 19.
4
The specificity of asciminib, a potential treatment for chronic myeloid leukemia, as a myristate-pocket binding ABL inhibitor and analysis of its interactions with mutant forms of BCR-ABL1 kinase.ASCIMINIB 的特异性,一种治疗慢性髓性白血病的潜在药物,作为一种豆蔻酰口袋结合的 ABL 抑制剂,并分析其与 BCR-ABL1 激酶突变形式的相互作用。
Leuk Res. 2020 Nov;98:106458. doi: 10.1016/j.leukres.2020.106458. Epub 2020 Sep 29.
5
Overcoming clinical BCR-ABL1 compound mutant resistance with combined ponatinib and asciminib therapy.克服临床 BCR-ABL1 复合突变耐药性的联合 ponatinib 和 asciminib 治疗。
Cancer Cell. 2024 Sep 9;42(9):1486-1488. doi: 10.1016/j.ccell.2024.08.004. Epub 2024 Aug 29.
6
Absence of ABL1 exon 2-encoded SH3 residues in BCR::ABL1 destabilizes the autoinhibited kinase conformation and confers resistance to asciminib.BCR::ABL1中缺乏ABL1外显子2编码的SH3结构域会破坏自身抑制激酶构象,并赋予对阿斯科利尼布的抗性。
Leukemia. 2024 Sep;38(9):2046-2050. doi: 10.1038/s41375-024-02353-0. Epub 2024 Jul 31.
7
The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1.变构抑制剂 ABL001 能够实现对 BCR-ABL1 的双重靶向。
Nature. 2017 Mar 30;543(7647):733-737. doi: 10.1038/nature21702. Epub 2017 Mar 22.
8
The e13a3 (b2a3) and e14a3 (b3a3) BCR::ABL1 isoforms are resistant to asciminib.e13a3(b2a3)和e14a3(b3a3)BCR::ABL1亚型对阿斯科利尼布耐药。
Leukemia. 2024 Sep;38(9):2041-2045. doi: 10.1038/s41375-024-02314-7. Epub 2024 Jun 15.
9
BCR::ABL1 kinase N-lobe mutants confer moderate to high degrees of resistance to asciminib.BCR::ABL1 激酶 N 端结构域突变体赋予 ASCIMIB 中等到高度的耐药性。
Blood. 2024 Aug 8;144(6):639-645. doi: 10.1182/blood.2023022538.
10
Discovery of Asciminib (ABL001), an Allosteric Inhibitor of the Tyrosine Kinase Activity of BCR-ABL1.发现 ASCIMINIB(ABL001),一种BCR-ABL1 酪氨酸激酶活性的变构抑制剂。
J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8120-8135. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b01040. Epub 2018 Sep 7.

引用本文的文献

1
Treatment-Emergent Resistance to Asciminib in Chronic Myeloid Leukemia Patients Due to Myristoyl-Binding Pocket-Mutant of Can Be Effectively Overcome with Dasatinib Treatment.慢性髓性白血病患者中因肉豆蔻酰结合口袋突变导致对阿塞西尼布产生治疗中出现的耐药性,可通过达沙替尼治疗有效克服。
Curr Oncol. 2025 Feb 9;32(2):97. doi: 10.3390/curroncol32020097.
2
Asciminib in the treatment of chronic myeloid leukemia in chronic phase.阿伐替尼治疗慢性期慢性髓性白血病
Future Oncol. 2025 Mar;21(7):815-831. doi: 10.1080/14796694.2025.2464494. Epub 2025 Feb 12.
3
Asciminib resistance of a new BCR::ABL1 p.I293_K294insSSLRD mutant detected in a Ph + ALL patient.

本文引用的文献

1
The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1.变构抑制剂 ABL001 能够实现对 BCR-ABL1 的双重靶向。
Nature. 2017 Mar 30;543(7647):733-737. doi: 10.1038/nature21702. Epub 2017 Mar 22.
2
Identification of Febuxostat as a New Strong ABCG2 Inhibitor: Potential Applications and Risks in Clinical Situations.非布司他作为一种新型强效ABCG2抑制剂的鉴定:临床应用及风险
Front Pharmacol. 2016 Dec 27;7:518. doi: 10.3389/fphar.2016.00518. eCollection 2016.
3
New trends for overcoming ABCG2/BCRP-mediated resistance to cancer therapies.
在一名Ph+急性淋巴细胞白血病患者中检测到的一种新的BCR::ABL1 p.I293_K294insSSLRD突变对阿塞西尼布耐药。
Ann Hematol. 2025 Feb;104(2):1117-1126. doi: 10.1007/s00277-024-06142-8. Epub 2025 Jan 7.
4
Clinical Pharmacology of Asciminib: A Review.ASCIMINIB 的临床药理学:综述。
Clin Pharmacokinet. 2024 Nov;63(11):1513-1528. doi: 10.1007/s40262-024-01428-6. Epub 2024 Oct 29.
5
Impact of BCR::ABL1 single nucleotide variants on asciminib efficacy.BCR::ABL1 单核苷酸变异对 asciminib 疗效的影响。
Leukemia. 2024 Nov;38(11):2443-2455. doi: 10.1038/s41375-024-02411-7. Epub 2024 Sep 17.
6
Overcoming clinical BCR-ABL1 compound mutant resistance with combined ponatinib and asciminib therapy.克服临床 BCR-ABL1 复合突变耐药性的联合 ponatinib 和 asciminib 治疗。
Cancer Cell. 2024 Sep 9;42(9):1486-1488. doi: 10.1016/j.ccell.2024.08.004. Epub 2024 Aug 29.
7
Asciminib antagonizes transplantable BCR::ABL1-positive lymphoid blast crisis in vivo by targeting malignant stem cells.ASCiminib 通过靶向恶性干细胞在体内拮抗可移植的 BCR::ABL1 阳性淋巴母细胞危象。
Leukemia. 2024 Aug;38(8):1825-1830. doi: 10.1038/s41375-024-02320-9. Epub 2024 Jun 21.
8
Impact of structural biology and the protein data bank on us fda new drug approvals of low molecular weight antineoplastic agents 2019-2023.2019-2023 年结构生物学和蛋白质数据库对美国食品和药物管理局批准的新型低分子量抗肿瘤药物的影响。
Oncogene. 2024 Jul;43(29):2229-2243. doi: 10.1038/s41388-024-03077-2. Epub 2024 Jun 17.
9
Characterization of Asciminib-Resistant Philadelphia Chromosome-Positive Cells.对阿西替尼耐药的费城染色体阳性细胞的表征。
World J Oncol. 2024 Apr;15(2):319-324. doi: 10.14740/wjon1818. Epub 2024 Mar 21.
10
Clinical Insights into Structure, Regulation, and Targeting of ABL Kinases in Human Leukemia.在人类白血病中对 ABL 激酶的结构、调控和靶向作用的临床见解。
Int J Mol Sci. 2024 Mar 14;25(6):3307. doi: 10.3390/ijms25063307.
克服ABCG2/BCRP介导的癌症治疗耐药性的新趋势。
J Exp Clin Cancer Res. 2015 Dec 30;34:159. doi: 10.1186/s13046-015-0275-x.
4
Detection of BCR-ABL1 mutations that confer tyrosine kinase inhibitor resistance using massively parallel, next generation sequencing.使用大规模平行下一代测序技术检测赋予酪氨酸激酶抑制剂抗性的BCR-ABL1突变。
Ann Hematol. 2016 Jan;95(2):201-10. doi: 10.1007/s00277-015-2539-0. Epub 2015 Nov 10.
5
Ponatinib is not transported by ABCB1, ABCG2 or OCT-1 in CML cells.在慢性粒细胞白血病(CML)细胞中,波纳替尼不由ABCB1、ABCG2或OCT-1转运。
Leukemia. 2015 Aug;29(8):1792-4. doi: 10.1038/leu.2015.35. Epub 2015 Feb 13.
6
Discovery of allosteric BCR-ABL inhibitors from phenotypic screen to clinical candidate.从表型筛选到临床候选药物:变构BCR-ABL抑制剂的发现
Methods Enzymol. 2014;548:173-88. doi: 10.1016/B978-0-12-397918-6.00007-0.
7
BCR-ABL1 compound mutations combining key kinase domain positions confer clinical resistance to ponatinib in Ph chromosome-positive leukemia.BCR-ABL1 复合突变合并关键激酶结构域位置可导致 Ph 染色体阳性白血病对 ponatinib 产生临床耐药性。
Cancer Cell. 2014 Sep 8;26(3):428-442. doi: 10.1016/j.ccr.2014.07.006. Epub 2014 Aug 14.
8
Threshold levels of ABL tyrosine kinase inhibitors retained in chronic myeloid leukemia cells determine their commitment to apoptosis.ABL 酪氨酸激酶抑制剂在慢性髓性白血病细胞中的阈值水平决定了它们向细胞凋亡的趋化性。
Cancer Res. 2013 Jun 1;73(11):3356-70. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-12-3904. Epub 2013 Apr 10.
9
The novel BCR-ABL and FLT3 inhibitor ponatinib is a potent inhibitor of the MDR-associated ATP-binding cassette transporter ABCG2.新型 BCR-ABL 和 FLT3 抑制剂 ponatinib 是一种有效的多药耐药相关三磷酸腺苷结合盒转运蛋白 ABCG2 的抑制剂。
Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):2033-44. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-12-0302. Epub 2012 Jul 9.
10
Expanding the diversity of allosteric bcr-abl inhibitors.拓展变构 BCR-ABL 抑制剂的多样性。
J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):6934-46. doi: 10.1021/jm100555f.