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无金属条件下,利用 Selectfluor 实现 8-氨基喹啉酰胺和磺胺的 C5-区域选择性 C-H 氟化反应。

C5-Regioselective C-H fluorination of 8-aminoquinoline amides and sulfonamides with Selectfluor under metal-free conditions.

机构信息

Department of Organic Chemistry, College of Chemistry, Jilin University, Jiefang Road 2519, Changchun, 130023, China.

出版信息

Org Biomol Chem. 2018 Mar 14;16(11):1912-1920. doi: 10.1039/c7ob03059b.

Abstract

A novel and efficient regioselective C-H fluorination of 8-aminoquinoline amides and sulfonamides at the C5 position was achieved. Using Selectfluor as a "F" reagent and HOAc as an additive, the reaction proceeds smoothly via a radical pathway. This method features metal-free conditions, a broad substrate scope and operational simplicity.

摘要

一种新颖、高效的 8-氨基喹啉酰胺和磺酰胺 C5 位区域选择性 C-H 氟化方法被实现。该反应以 Selectfluor 作为“F”试剂,HOAc 作为添加剂,通过自由基途径顺利进行。该方法具有无金属条件、广泛的底物范围和操作简单的特点。

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