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SCH 23390对D-1多巴胺受体的阻断作用可防止左旋多巴诱导的脑电图(EEG)和行为激活。

Blockade of D-1 dopamine receptors by SCH 23390 prevents EEG and behavioral activation induced by L-dopa.

作者信息

Ongini E, Caporali M G, Longo V G

机构信息

Laboratory of Pharmacology, Istituto Superiore di Sanità, Rome, Italy.

出版信息

Neurosci Lett. 1987 Nov 23;82(2):206-10. doi: 10.1016/0304-3940(87)90131-5.

DOI:10.1016/0304-3940(87)90131-5
PMID:2962017
Abstract

Administration of L-DOPA, a precursor of dopamine, induced EEG activation, arousal and signs of behavioral excitation in the rabbit. The effects were fully prevented by pretreatment with minute doses (0.01 mg/kg i.v.) of the selective D-1 antagonist SCH 23390. Conversely, its S-enantiomer SCH 23388, which has weak actions on D-1 receptors, displayed relatively low inhibition of L-DOPA effects. (-)-Sulpiride (12.5 mg/kg), a selective D-2 antagonist, and haloperidol (0.1-0.3 mg/kg), a neuroleptic that interacts preferentially with D-2 receptors, both inhibited behavioral effects but failed to block EEG activation. The data indicate that D-1 receptors play an essential role in mediating EEG activation induced by L-DOPA.

摘要

给予左旋多巴(多巴胺的前体)可诱导家兔脑电图激活、觉醒及行为兴奋迹象。小剂量(0.01毫克/千克静脉注射)的选择性D-1拮抗剂SCH 23390预处理可完全预防这些效应。相反,其对D-1受体作用较弱的S-对映体SCH 23388对左旋多巴效应的抑制作用相对较低。选择性D-2拮抗剂(-)-舒必利(12.5毫克/千克)和优先与D-2受体相互作用的抗精神病药物氟哌啶醇(0.1 - 0.3毫克/千克)均抑制行为效应,但未能阻断脑电图激活。数据表明,D-1受体在介导左旋多巴诱导的脑电图激活中起重要作用。

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