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用于胺的不可逆水性共价修饰的高稳定的丙二酸衍生物。

Highly Stable Meldrum's Acid Derivatives for Irreversible Aqueous Covalent Modification of Amines.

机构信息

Department of Chemistry and Biochemistry, University of Arizona, Tucson, Arizona 85721, United States.

出版信息

Org Lett. 2020 Apr 3;22(7):2626-2629. doi: 10.1021/acs.orglett.0c00597. Epub 2020 Mar 19.

DOI:10.1021/acs.orglett.0c00597
PMID:32191483
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7679203/
Abstract

This work describes the development of a highly stable and pH-responsive probe for lysine modification. The scaffold has marked stability in the presence of several biological nucleophiles and across a wide pH range (2-12). Several functional analogs showed robust labeling of a protein at pH > 9. Taken together, our system displays versatility and can be easily adapted for variety of applications, while demonstrating stability suitable for a wide range of biologically compatible systems.

摘要

本工作描述了一种高度稳定且对 pH 响应的赖氨酸修饰探针的开发。该支架在存在几种生物亲核试剂和宽 pH 范围(2-12)的情况下具有显著的稳定性。几种功能类似物在 pH > 9 时显示出对蛋白质的强标记。总之,我们的系统显示出多功能性,可以轻松适应各种应用,同时展示出适合广泛生物相容体系的稳定性。