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室温下拥挤和功能化的烷基溴化物的无金属胺化反应。

Metal free amination of congested and functionalized alkyl bromides at room temperature.

机构信息

School of Chemical Sciences and Pharmacy, Central University of Rajasthan, Ajmer, Rajasthan 305817, India.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2020 Apr 30;56(35):4804-4807. doi: 10.1039/d0cc00826e.

DOI:10.1039/d0cc00826e
PMID:32227034
Abstract

Herein, we report a highly facile and unprecedented approach to synthesize congested N-(hetero)aryl amines en route to α-amino acid amides using α-bromoamides as alkylating agents under mild reaction conditions (room temperature). The involvement of aza-oxyallyl cations as alkylating agents is the hallmark of this reaction. The method was readily adapted for the rapid synthesis of coveted 1,4-benzodiazepine-3,5-diones.

摘要

在此,我们报告了一种非常简便且前所未有的方法,即在温和的反应条件(室温)下,使用α-溴酰胺作为烷基化试剂,合成拥挤的 N-(杂)芳基胺,进而合成α-氨基酸酰胺。该反应的特点是使用氮杂氧杂烯阳离子作为烷基化试剂。该方法很容易适应于令人垂涎的 1,4-苯并二氮杂-3,5-二酮的快速合成。

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