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铑催化的三组分反应用于具有连续季立体中心的吡唑啉酮衍生物的非对映选择性合成。

A Rh-catalyzed three-component reaction for the diastereoselective synthesis of pyrazolone derivatives with contiguous quaternary stereocenters.

机构信息

Guangdong Key Laboratory of Chiral Molecule and Drug Discovery, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510006, China.

出版信息

Org Biomol Chem. 2020 May 13;18(18):3466-3470. doi: 10.1039/d0ob00482k.

DOI:10.1039/d0ob00482k
PMID:32329485
Abstract

A diastereoselective three-component reaction of diazo compounds with alcohols and pyrazolinone ketimines by utilizing rhodium(ii) catalysis via interception of transient oxonium ylides is reported. The reaction provides an efficient approach for the facile construction of polyfunctionalized pyrazolone derivatives bearing two contiguous quaternary stereocenters in good yields with high regioselectivities and excellent diastereoselectivities.

摘要

报道了一种通过铑(II)催化利用瞬态氧翁叶立德捕获的方法,实现了重氮化合物与醇和吡唑啉酮亚胺的高区域选择性和立体选择性的非对映选择性三组分反应。该反应为构建含有两个相邻季立体中心的多官能化吡唑酮衍生物提供了一种有效的方法,产率高,立体选择性好。

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