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用于碳标记正电子发射断层显像(PET)示踪剂合成的[碳]甲基锂的交叉偶联反应。

Cross-coupling of [C]methyllithium for C-labelled PET tracer synthesis.

作者信息

Helbert Hugo, Antunes Ines Farinha, Luurtsema Gert, Szymanski Wiktor, Feringa Ben L, Elsinga Philip H

机构信息

Stratingh Institute for Chemistry, University of Groningen, Nijenborgh 4, 9747 AG, Groningen, The Netherlands.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2021 Jan 7;57(2):203-206. doi: 10.1039/d0cc05392a. Epub 2020 Dec 10.

DOI:10.1039/d0cc05392a
PMID:33300515
Abstract

The cross-coupling of aryl bromides with [C]CHLi for the labelling of a variety of tracers for positron emission tomography (PET) is presented. The radiolabelled products were obtained in excellent yields, at rt and after short reaction times (3-5 min) compatible with the half-life of C (20.4 min). The automation of the protocol on a synthesis module is investigated, representing an important step towards a fast method for the synthesis of C-labelled compounds for PET imaging.

摘要

本文介绍了芳基溴化物与[C]CHLi的交叉偶联反应,用于标记多种正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。放射性标记产物以优异的产率获得,反应在室温下进行,且反应时间短(3 - 5分钟),这与C的半衰期(20.4分钟)相兼容。研究了该方案在合成模块上的自动化,这是朝着快速合成用于PET成像的C标记化合物方法迈出的重要一步。

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