通过 Ru(II)-催化的不对称转移氢化/动态动力学拆分，可直接获得对映体富集的-3-氟二氢喹啉-4-醇衍生物。
Straightforward Access to Enantioenriched -3-Fluoro-dihydroquinolin-4-ols Derivatives via Ru(II)-Catalyzed-Asymmetric Transfer Hydrogenation/Dynamic Kinetic Resolution.
机构信息
CSB2D Team, CNRS, UMR 8060, Chimie ParisTech, Institute of Chemistry for Life and Health Sciences, PSL University, 75005 Paris, France.
出版信息
Molecules. 2022 Feb 1;27(3):995. doi: 10.3390/molecules27030995.
Herein we report a practical method for the asymmetric transfer hydrogenation/dynamic kinetic resolution of -Boc 3-fluoro-dihydrotetrahydroquinolin-4-ones into the corresponding -fluoro alcohols in 70-96% yields, up to 99:1 diastereomeric ratio (dr) and up to >99% ee (enantiomeric excess) by using the ruthenium complex Ts-DENEB and a formic acid/triethylamine (1:1) mixture as the hydrogen donor under mild conditions.
在此，我们报告了一种实用的方法，用于通过不对称转移氢化/动态动力学拆分 Boc3-氟-二氢四氢喹啉-4-酮，在温和条件下，以钌配合物 Ts-DENEB 和甲酸/三乙胺（1:1）混合物作为氢供体，以 70-96%的收率、高达 99:1 的非对映选择性比（dr）和高达>99%的对映体过量（ee）得到相应的-氟醇。
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