• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

2,3-二氢苯并二恶嗪哌啶衍生物作为强效和选择性的α2c 拮抗剂。

2,3-Dihydrobenzo-dioxine piperidine derivatives as potent and selective α2c antagonists.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Orion Corporation Orion Pharma, Orionintie 1, PL 65, FI-02101, Finland.

Department of Medicinal Chemistry, Orion Corporation Orion Pharma, Orionintie 1, PL 65, FI-02101, Finland.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2022 Aug 1;69:128783. doi: 10.1016/j.bmcl.2022.128783. Epub 2022 May 13.

DOI:10.1016/j.bmcl.2022.128783
PMID:35569686
Abstract

In this manuscript, we report a series of benzodioxine methyl piperidine derivatives as highly potent and selective α2C antagonists by ligand design to improve the pharmacokinetics of a previous candidate molecule.

摘要

在本手稿中,我们通过配体设计报告了一系列苯并二氧杂环庚烷甲基哌啶衍生物,作为高效且选择性的α2C 拮抗剂,以改善先前候选分子的药代动力学。

相似文献

1
2,3-Dihydrobenzo-dioxine piperidine derivatives as potent and selective α2c antagonists.2,3-二氢苯并二恶嗪哌啶衍生物作为强效和选择性的α2c 拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2022 Aug 1;69:128783. doi: 10.1016/j.bmcl.2022.128783. Epub 2022 May 13.
2
Development of benzodioxine-heteroarylpiperazines as highly potent and selective α2c antagonists.苯并二氧杂环庚烯-杂芳基哌嗪类化合物的开发作为高活性和选择性的 α2c 拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 1;77:129005. doi: 10.1016/j.bmcl.2022.129005. Epub 2022 Sep 26.
3
Role of α2-adrenoceptors in electrical field stimulation-induced contraction of pig nasal mucosa and pharmacologic characterization of a novel α2C-adrenoceptor agonist.α2-肾上腺素受体在电场刺激诱导的猪鼻黏膜收缩中的作用及新型 α2C-肾上腺素受体激动剂的药理学特征。
Am J Rhinol Allergy. 2013 Mar-Apr;27(2):84-90. doi: 10.2500/ajra.2013.27.3842.
4
The affinity and selectivity of α-adrenoceptor antagonists, antidepressants and antipsychotics for the human α2A, α2B, and α2C-adrenoceptors and comparison with human α1 and β-adrenoceptors.α-肾上腺素受体拮抗剂、抗抑郁药和抗精神病药对人 α2A、α2B 和 α2C-肾上腺素受体的亲和力和选择性,以及与人 α1 和 β-肾上腺素受体的比较。
Pharmacol Res Perspect. 2022 Apr;10(2):e00936. doi: 10.1002/prp2.936.
5
A PET Tracer for Brain α2C Adrenoceptors, (11)C-ORM-13070: Radiosynthesis and Preclinical Evaluation in Rats and Knockout Mice.一种用于脑 α2C 肾上腺素能受体的 PET 示踪剂,(11)C-ORM-13070:在大鼠和基因敲除小鼠中的放射合成和临床前评估。
J Nucl Med. 2014 Jul;55(7):1171-7. doi: 10.2967/jnumed.113.135574. Epub 2014 May 5.
6
Investigation of the subtypes of alpha2-adrenoceptor mediating prejunctional inhibition in rat atrium and cerebral cortex.大鼠心房和大脑皮层中介导接头前抑制的α2-肾上腺素能受体亚型的研究。
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Jun;357(6):634-9. doi: 10.1007/pl00005218.
7
Alpha2C-adrenoceptor-overexpressing mice are impaired in executing nonspatial and spatial escape strategies.
Mol Pharmacol. 1998 Sep;54(3):569-76. doi: 10.1124/mol.54.3.569.
8
A study of presynaptic alpha2-autoreceptors in alpha2A/D-, alpha2B- and alpha2C-adrenoceptor-deficient mice.α2A/D -、α2B -和α2C -肾上腺素能受体缺陷小鼠中突触前α2 -自身受体的研究
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2001 Aug;364(2):117-30. doi: 10.1007/s002100100423.
9
α- and α-Adrenoceptors as Potential Targets for Dopamine and Dopamine Receptor Ligands.α-和α-肾上腺素受体作为多巴胺和多巴胺受体配体的潜在靶点。
Mol Neurobiol. 2018 Nov;55(11):8438-8454. doi: 10.1007/s12035-018-1004-1. Epub 2018 Mar 18.
10
Alpha2C-adrenoceptors mediate inhibition of forskolin-stimulated cAMP production in rat striatum.α2C肾上腺素能受体介导对大鼠纹状体中福斯高林刺激的环磷酸腺苷(cAMP)产生的抑制作用。
Brain Res Mol Brain Res. 1997 Dec 15;52(2):228-34. doi: 10.1016/s0169-328x(97)00257-x.

引用本文的文献

1
Ultrasonic-induced synthesis of novel diverse arylidenes Knoevenagel condensation reaction. Antitumor, QSAR, docking and DFT assessment.超声诱导合成新型多样的亚芳基克诺文纳盖尔缩合反应。抗肿瘤、定量构效关系、对接和密度泛函理论评估。
RSC Adv. 2023 Oct 10;13(42):29749-29767. doi: 10.1039/d3ra05799b. eCollection 2023 Oct 4.