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苯并二氧杂环庚烯-杂芳基哌嗪类化合物的开发作为高活性和选择性的 α2c 拮抗剂。

Development of benzodioxine-heteroarylpiperazines as highly potent and selective α2c antagonists.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Orion Corporation Orion Pharma, Orionintie 1, PL 65, FI-02101, Finland.

Department of Medicinal Chemistry, Orion Corporation Orion Pharma, Orionintie 1, PL 65, FI-02101, Finland.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 1;77:129005. doi: 10.1016/j.bmcl.2022.129005. Epub 2022 Sep 26.

DOI:10.1016/j.bmcl.2022.129005
PMID:36174834
Abstract

Here is reported the design and synthesis of a series of highly potent and selective α2C antagonists using benzodioxine methyl piperazine as a central scaffold by pharmacophoric analysis to improve the pharmacokinetics of suboptimal clinical candidate molecules.

摘要

本文报道了一系列高活性和选择性的α2C 拮抗剂的设计和合成，以苯并二氧杂环戊烷甲基哌嗪为中心骨架，通过药效团分析来改善次优临床候选分子的药代动力学性质。

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