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铜辅助的三氟甲基硫代/自由基级联环化炔烃构建含 SCF 的二氧杂二苯并噻嗪。

Copper-assisted trifluoromethylthiolation/radical cascade cyclization of alkynes to construct SCF-containing dioxodibenzothiazepines.

机构信息

College of Chemistry, Green Catalysis Center, Zhengzhou University, Zhengzhou, Henan, 450001, People's Republic of China.

Tetranov Biopharm, LLC., Zhengzhou, 450052, People's Republic of China.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2022 Aug 2;58(62):8674-8677. doi: 10.1039/d2cc02171d.

DOI:10.1039/d2cc02171d
PMID:35822922
Abstract

A mild and efficient Cu-assisted trifluoromethylthiolation/radical cascade cyclization of alkynes with readily available and stable AgSCF as the trifluoromethylthiolating reagent has been disclosed. This transformation provides an opportunity to construct a series of potential medicinally valuable trifluoromethylthio-substituted dioxodibenzothiazepines with wide functional group compatibility. This protocol opens up a new avenue for the construction of useful trifluoromethylthiolated seven-membered N-heterocycles.

摘要

一种温和高效的铜辅助三氟甲基硫代/自由基级联环化反应,使用易得且稳定的 AgSCF 作为三氟甲基硫代试剂,实现了炔烃的反应。该转化为构建一系列具有广泛官能团兼容性的潜在有药用价值的三氟甲基硫代二氧杂二苯并噻嗪提供了机会。该方案为构建有用的三氟甲基硫代七元氮杂环开辟了新途径。

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