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自由基促进炔烃的三氟甲基化反应,以构建含 SCF 的二苯并氮杂卓或二氧杂二苯并噻嗪。

Free Radical Promoted Trifluoromethylthiolation of Alkynes to Access SCF-Containing Dibenzazepines or Dioxodibenzothiazepines.

机构信息

Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of the Ministry of Education, College of Chemistry & Environmental Science, Key Laboratory of Chemical Biology of Hebei Province, Hebei University, Baoding, Hebei 071002, People's Republic of China.

Jiangsu Collaborative Innovation Center of Chinese Medicinal Resources Industrialization, College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, Jiangsu 210023, People's Republic of China.

出版信息

J Org Chem. 2022 Jul 1;87(13):8773-8781. doi: 10.1021/acs.joc.2c00623. Epub 2022 Jun 16.

DOI:10.1021/acs.joc.2c00623
PMID:35709505
Abstract

Persulfate-promoted radical cascade trifluoromethylthiolation of aryl acetylenes with AgSCF provides a simple reaction system for the synthesis of SCF-substituted dibenzazepines or dioxodibenzothiazepines with good / selectivity. The single-crystal X-ray diffraction data confirms the structures of the final products. A series of scaled-up experiments, further transformations, and radical inhibition experiments were operated in the reaction system.

摘要

过硫酸盐促进的芳基乙炔的自由基级联三氟甲硫基化反应与 AgSCF 提供了一个简单的反应体系,用于合成具有良好的 / 选择性的 SCF 取代的二苯并氮杂卓或二氧代二苯并噻嗪。单晶 X 射线衍射数据证实了最终产物的结构。在反应体系中进行了一系列放大实验、进一步转化和自由基抑制实验。

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