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低水平 PM2.5 暴露大鼠的神经炎症通过改进的自动合成 [F]FEPPA 的 PET 成像：一项可行性研究。

Neuroinflammation in Low-Level PM2.5-Exposed Rats Illustrated by PET via an Improved Automated Produced [F]FEPPA: A Feasibility Study.

机构信息

Department of Nuclear Medicine, National Taiwan University Hospital, Taipei, Taiwan.

Institute of Environmental and Occupational Health Sciences, National Taiwan University, Taipei, Taiwan.

出版信息

Mol Imaging. 2022 Jun 7;2022:1076444. doi: 10.1155/2022/1076444. eCollection 2022.

DOI:10.1155/2022/1076444
PMID:35903248
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9328187/
Abstract

BACKGROUND

[F]FEPPA is a potent TSPO imaging agent that has been found to be a potential tracer for imaging neuroinflammation. In order to fulfill the demand of this tracer for preclinical and clinical studies, we have developed a one-pot automated synthesis with simplified HPLC purification of this tracer, which was then used for PET imaging of neuroinflammation in fine particulate matter- (PM2.5-) exposed rats.

RESULTS

Using this automated synthesis method, the RCY of the [F]FEPPA was 38 ± 4% ( = 17, EOB) in a synthesis time of 83 ± 8 min from EOB. The radiochemical purity and molar activities were greater than 99% and 209 ± 138 GBq/mol (EOS, = 15), respectively. The quality of the [F]FEPPA synthesized by this method met the U.S. Pharmacopoeia (USP) criteria. The stability test showed that the [F]FEPPA was stable at 21 ± 2°C for up to 4 hr after the end of synthesis (EOS). Moreover, microPET imaging showed that increased tracer activity of [F]FEPPA in the brain of PM2.5-exposed rats ( = 6) were higher than that of normal controls ( = 6) and regional-specific.

CONCLUSIONS

Using the improved semipreparative HPLC purification, [F]FEPPA has been produced in high quantity, high quality, and high reproducibility and, for the first time, used for PET imaging the effects of PM2.5 in the rat brain. It is ready to be used for imaging inflammation in various clinical or preclinical studies, especially for nearby PET centers without cyclotrons.

摘要

背景

[F]FEPPA 是一种强效的 TSPO 成像剂，已被发现是一种潜在的神经炎症成像示踪剂。为了满足这种示踪剂在临床前和临床研究中的需求，我们开发了一种一锅法自动化合成方法，并对其进行了简化的 HPLC 纯化，然后将其用于 PM2.5 暴露大鼠神经炎症的 PET 成像。

结果

使用这种自动化合成方法，从 EOB 开始，在 83 ± 8 分钟的合成时间内，[F]FEPPA 的 RCY 为 38 ± 4%（n = 17，EOB）。放射性化学纯度和摩尔活度均大于 99%和 209 ± 138 GBq/mol（EOS，n = 15）。该方法合成的[F]FEPPA 的质量符合美国药典（USP）标准。稳定性测试表明，[F]FEPPA 在合成结束后 21 ± 2°C 下可稳定长达 4 小时（EOS）。此外，microPET 成像显示，PM2.5 暴露大鼠（n = 6）脑内示踪剂[F]FEPPA 的活性增加高于正常对照组（n = 6）且具有区域特异性。

结论

使用改进的半制备型 HPLC 纯化方法，[F]FEPPA 的产量、质量和重现性均得到了提高，并首次用于 PM2.5 对大鼠大脑影响的 PET 成像。它已准备好用于各种临床或临床前研究中的炎症成像，特别是对于没有回旋加速器的附近 PET 中心。

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