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弱螯合辅助的吲哚与环丙醇的 C4-选择性烷基化反应:通过顺序 C-H/C-C 键活化。

Weak Chelation-Assisted C4-Selective Alkylation of Indoles with Cyclopropanols via Sequential C-H/C-C Bond Activation.

机构信息

Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Guwahati, Guwahati 781039, India.

出版信息

Org Lett. 2022 Aug 19;24(32):6000-6005. doi: 10.1021/acs.orglett.2c02265. Epub 2022 Aug 10.

DOI:10.1021/acs.orglett.2c02265
PMID:35947032
Abstract

A Rh-catalyzed weak chelation-guided C4-alkylation of indoles has been accomplished using cyclopropanols as an alkylating agent via the cascade C-H and C-C bond activation. The substrate scope, functional group tolerance, and late-stage mutation of drug molecules are the important practical features.

摘要

实现了 Rh 催化的弱螯合导向吲哚 C4-烷基化反应,使用环丙醇作为烷基化试剂,通过级联 C-H 和 C-C 键活化。底物范围、官能团耐受性和药物分子的后期突变是重要的实际特征。

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