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强卤代黄烷酮衍生物的合成、分子对接及酪氨酸酶抑制活性研究。

Potent halogenated xanthone derivatives: synthesis, molecular docking and study on antityrosinase activity.

作者信息

Baharuddin Fatin Farhana, Mad Nasir Nadiah, Tejo Bimo Ario, Koh Soo Peng, Ramakrishnan Shuruti, Nordin Nur Qurratu Ain A, Adzahar Anis Nasuha, Devakrishnan Pavithren, Mohd Razib Salsabiilaa

机构信息

Department of Chemistry, Universiti Putra Malaysia, UPM Serdang, Selangor 43400, Malaysia.

Pusat Penyelidikan Sains Dan Teknologi Makanan, MARDI, Serdang, Selangor 43400, Malaysia.

出版信息

J Asian Nat Prod Res. 2024 May;26(5):575-582. doi: 10.1080/10286020.2023.2264784. Epub 2023 Oct 5.

Abstract

Tyrosinase inhibitors can reduce melanin production for skin whitening, but some existing products may harm the skin. This study discovered six compounds that inhibit tyrosinase in the mushroom by over 50%. Compound displayed strong inhibition ( and for L-tyrosine and L-DOPA substrates, while compound showed high inhibition ( and ) for both substrates. Molecular docking simulations revealed compounds and bind at the allosteric site of the enzyme. Xanthone derivatives, based on these findings, hold potential as safe skin whitening agents and for pigmentation-related diseases in the cosmetic industry.

摘要

酪氨酸酶抑制剂可减少黑色素生成,达到皮肤美白效果,但部分现有产品可能对皮肤有害。本研究发现六种蘑菇化合物,其对酪氨酸酶的抑制率超过 50%。化合物 对 L-酪氨酸和 L-DOPA 底物的抑制率分别为 和 ,化合物 对两种底物的抑制率分别为 和 。分子对接模拟表明化合物 和 与酶的变构部位结合。基于这些发现,基于该酮衍生物有望成为安全的皮肤美白剂,可用于化妆品行业中与色素沉着相关的疾病。

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