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一种具有不可逆α-肾上腺素能受体阻断活性的四胺二硫化物对去氧肾上腺素心脏正性肌力作用的抑制。

Inhibition of the cardiac inotropic effect of phenylephrine by a tetramine disulfide with irreversible alpha-adrenoceptor blocking activity.

作者信息

Benfey B G, Yong M S, Belleau B, Melchiorre C

出版信息

Can J Physiol Pharmacol. 1979 May;57(5):510-6. doi: 10.1139/y79-077.

DOI:10.1139/y79-077
PMID:38001
Abstract

The newly synthesized alpha-adrenoceptor blocking drug BHC (N,N'-bis[6-(10-methoxybenzyl-amino)-a-hexyl]cystamine) was found to block irreversibly the positive inotropic effect of the sympathomimetic drug phenylephrine on the isolated rat left atrium. BHC was used to test the adrenoceptor interconversion hypothesis which claims that low temperature converts inotropic beta-adrenoceptors in rat atrium and frog ventricle to alpha-adrenoceptors. There was no evidence of adrenoceptor 'interconversion.' In the rat atrium low temperature did not increase the BHC antagonism of phenylephrine and did not cause BHC to inhibit the inotropic effect of noradrenaline or isoprenaline. In the perfused frog heart low temperature did not lead BHC to inhibit the inotropic effect of phenylephrine, adrenaline, or isoprenaline.

摘要

新合成的α-肾上腺素能受体阻断药物BHC(N,N'-双[6-(10-甲氧基苄基氨基)-α-己基]胱胺)被发现可不可逆地阻断拟交感神经药物去氧肾上腺素对离体大鼠左心房的正性肌力作用。BHC被用于检验肾上腺素能受体相互转化假说,该假说认为低温可将大鼠心房和蛙心室中的正性肌力β-肾上腺素能受体转化为α-肾上腺素能受体。没有证据支持肾上腺素能受体的“相互转化”。在大鼠心房中,低温并未增强BHC对去氧肾上腺素的拮抗作用,也未使BHC抑制去甲肾上腺素或异丙肾上腺素的正性肌力作用。在灌注的蛙心中,低温并未导致BHC抑制去氧肾上腺素、肾上腺素或异丙肾上腺素的正性肌力作用。

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