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二氟甲基类似物在农药活性分子设计中的应用。

Application of Difluoromethyl Isosteres in the Design of Pesticide Active Molecules.

机构信息

Engineering Research Center of Pesticide of Heilongjiang Province, Heilongjiang University, Harbin 150080, China.

出版信息

J Agric Food Chem. 2024 Oct 2;72(39):21344-21363. doi: 10.1021/acs.jafc.4c04239. Epub 2024 Sep 21.

DOI:10.1021/acs.jafc.4c04239
PMID:39305256
Abstract

Difluoromethyl (CFH) groups have been found in many listed pesticides due to their unique physical and chemical properties and outstanding biological activity. In pesticide molecules, compared with the drastic changes brought by trifluoromethyl, difluoromethyl usually moderately regulates the metabolic stability, lipophilicity, bioavailability, and binding affinity of compounds. Therefore, difluoromethylation has become an effective means to modify the biological activity of pesticide molecules. This paper reviews the representative literatures and patents containing difluoromethyl groups in the past 10 years, and introduces the research progress. The aim is to provide an effective reference value for the study of difluoromethyl in pesticides.

摘要

二氟甲基(CFH)基团由于其独特的物理化学性质和突出的生物活性,已在许多上市农药中被发现。在农药分子中,与三氟甲基带来的剧烈变化相比,二氟甲基通常适度调节化合物的代谢稳定性、亲脂性、生物利用度和结合亲和力。因此,二氟甲基化已成为修饰农药分子生物活性的有效手段。本文综述了近 10 年来含有二氟甲基基团的代表性文献和专利,介绍了研究进展。目的是为二氟甲基在农药中的研究提供有效的参考价值。

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