酮咯酸的活性对映体（-）-5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-α]吡咯-1-羧酸的绝对构型
Absolute configuration of (-)-5-benzoyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-alpha]pyrrole-1-carboxylic acid, the active enantiomer of ketorolac.
作者信息
Guzmán A, Yuste F, Toscano R A, Young J M, Van Horn A R, Muchowski J M
出版信息
J Med Chem. 1986 Apr;29(4):589-91. doi: 10.1021/jm00154a027.
PMID:3959034
Abstract
The (-)-S isomer of 5-benzoyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-alpha]pyrrole-1-carboxylic acid is about 60 times more potent than the (+)-R isomer in the carrageenan edema test and ca. 230 times more active than the (+)-R isomer in the mouse phenylquinone writhing assay.
摘要
在角叉菜胶性水肿试验中，5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-α]吡咯-1-羧酸的（-）-S异构体的效力比（+）-R异构体约强60倍；在小鼠苯醌扭体试验中，其活性比（+）-R异构体约高230倍。
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