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酮咯酸的活性对映体(-)-5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-α]吡咯-1-羧酸的绝对构型

Absolute configuration of (-)-5-benzoyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-alpha]pyrrole-1-carboxylic acid, the active enantiomer of ketorolac.

作者信息

Guzmán A, Yuste F, Toscano R A, Young J M, Van Horn A R, Muchowski J M

出版信息

J Med Chem. 1986 Apr;29(4):589-91. doi: 10.1021/jm00154a027.

DOI:10.1021/jm00154a027
PMID:3959034
Abstract

The (-)-S isomer of 5-benzoyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-alpha]pyrrole-1-carboxylic acid is about 60 times more potent than the (+)-R isomer in the carrageenan edema test and ca. 230 times more active than the (+)-R isomer in the mouse phenylquinone writhing assay.

摘要

在角叉菜胶性水肿试验中,5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-α]吡咯-1-羧酸的(-)-S异构体的效力比(+)-R异构体约强60倍;在小鼠苯醌扭体试验中,其活性比(+)-R异构体约高230倍。

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