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在水相胶束环境中钯催化NH-亚砜亚胺与(杂)芳基氯化物的N-芳基化反应

Palladium-Catalyzed N-Arylation of NH-Sulfoximines with (Hetero)aryl Chlorides in an Aqueous Micellar Environment.

作者信息

Yang Linjie, Zhong Yuanfang, Chen Wanzhi

机构信息

Department of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China.

出版信息

Org Lett. 2025 Mar 14;27(10):2532-2536. doi: 10.1021/acs.orglett.5c00684. Epub 2025 Mar 3.

Abstract

An efficient Pd-catalyzed N-arylation of sulfoximines with (hetero)aryl chlorides was developed under mild aqueous conditions. This reaction proceeded smoothly with a low loading of the Pd catalyst (down to 0.5 mol %) and was completed rapidly within 30 min. A wide range of (hetero)aryl chlorides and sulfoximines were well tolerated, delivering the corresponding (hetero)aryl sulfoximines in good to excellent yields. The gram-scale reaction and pharmaceutical derivatization demonstrated good practicality.

摘要

在温和的水相条件下,开发了一种高效的钯催化的磺胺氧化亚胺与(杂)芳基氯化物的N-芳基化反应。该反应在低负载量的钯催化剂(低至0.5 mol%)下顺利进行,并在30分钟内迅速完成。各种(杂)芳基氯化物和磺胺氧化亚胺都具有良好的耐受性,以良好至优异的产率得到相应的(杂)芳基磺胺氧化亚胺。克级反应和药物衍生化显示出良好的实用性。

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