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小白菊内酯在人类多巴胺转运体中作为一种可卡因拮抗剂发挥作用。

Parthenolide acts as a cocaine antagonist in the human dopamine transporter.

作者信息

Pagán Oné R

机构信息

Department of Biology, West Chester University, West Chester, Pennsylvania, United States.

出版信息

MicroPubl Biol. 2025 Aug 27;2025. doi: 10.17912/micropub.biology.001720. eCollection 2025.

DOI:10.17912/micropub.biology.001720
PMID:40948954
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12423779/
Abstract

In this work, I describe the effects of parthenolide, a naturally occurring sesquiterpene lactone, on radiolabeled cocaine binding and on radiolabeled dopamine uptake in the human dopamine transporter expressed on HEK-293 cells (HEK/DAT cells). Parthenolide displaces radiolabeled cocaine in a concentration-dependent manner and does not display any significant inhibition of radiolabeled dopamine uptake. Further, parthenolide seems to alleviate the inhibition of dopamine uptake by 5 μM unlabeled cocaine at sub-toxic parthenolide concentrations.

摘要

在本研究中,我描述了天然存在的倍半萜内酯小白菊内酯对在人胚肾293细胞(HEK/DAT细胞)上表达的人多巴胺转运体中放射性标记可卡因结合及放射性标记多巴胺摄取的影响。小白菊内酯以浓度依赖性方式取代放射性标记的可卡因,且对放射性标记的多巴胺摄取未表现出任何显著抑制作用。此外,在亚毒性小白菊内酯浓度下,小白菊内酯似乎可减轻5μM未标记可卡因对多巴胺摄取的抑制作用。

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