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[泼尼卡酯的合成,一种泼尼松龙-17-碳酸乙酯酯的非卤代局部抗炎衍生物]

[Synthesis of prednicarbate, an non-halogenated topical anti-inflammatory derivative of prednisolone-17-ethylcarbonate esters].

作者信息

Stache U, Fritsch W, Rupp H, Hitzel V, Fehlhaber H W

出版信息

Arzneimittelforschung. 1985;35(12):1753-7.

PMID:4096725
Abstract

The synthesis of prednisolone-17-ethylcarbonate-21-propionate (5) (prednicarbate, Hoe 777) passing the intermediate products prednisolone-17,12-diethylorthocarbonate (2) and prednisolone-17-ethylcarbonate (3) as well as some physicochemical properties and spectroscopic data of (5), especially the 1H-NMR- and MS-spectrum, are reported. Prednicarbate has an optimal split of topical/systemic antiinflammatory activity.

摘要

报道了通过中间体泼尼松龙-17,12-二碳酸乙酯(2)和泼尼松龙-17-碳酸乙酯(3)合成泼尼松龙-17-碳酸乙酯-21-丙酸酯(5)(泼尼卡酯,Hoe 777),以及(5)的一些物理化学性质和光谱数据,特别是1H-NMR和质谱。泼尼卡酯具有局部/全身抗炎活性的最佳分布。

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