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5-亚氨基柔红霉素。一种抗肿瘤蒽环类药物,其心脏毒性有所降低。

5-Iminodaunorubicin. Reduced cardiotoxic properties in an antitumor anthracycline.

作者信息

Tong G L, Henry D W, Acton E M

出版信息

J Med Chem. 1979 Jan;22(1):36-9. doi: 10.1021/jm00187a009.

Abstract

Treatment of daunorubicin with methanolic ammonia affords 5-iminodaunorubicin, the first quinone-modified analogue of either daunorubicin or adriamycin. This product retains antileukemic activity in mice, is less cardiotoxic by electrocardiographic measurements in rats, and is nonmutagenic in Salmonella typhimurium (Ames test).

摘要

用甲醇氨处理柔红霉素可得到5-亚氨基柔红霉素,它是柔红霉素或阿霉素的首个醌修饰类似物。该产物在小鼠中保留抗白血病活性,通过大鼠心电图测量显示其心脏毒性较小,并且在鼠伤寒沙门氏菌(艾姆斯试验)中无致突变性。

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