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马来酸麦角乙脲:一种具有β-肾上腺素能拮抗剂活性的麦角灵。

Lisuride hydrogen maleate: an ergoline with beta-adrenergic antagonist activity.

作者信息

Cote T, Munemura M, Kebabian J

出版信息

Eur J Pharmacol. 1979 Nov 16;59(3-4):303-6. doi: 10.1016/0014-2999(79)90295-4.

Abstract

Lisuride hydrogen maleate is identified as a potent beta-adrenergic antagonist using a hormone-sensitive adenylate cyclase system and [3H]dihydroalprenolol binding in cell free homogenates of rabbit cerebellum. Lisuride and two other ergolines, lergotrile and bromocriptine, and the phenothiazine, fluphenazine, all interact with spiroperidol binding sites (dopamine receptors) in the anterior pituitary; however, among these compounds lisuride is unique in its ability to antagonize the beta-adrenoceptor.

摘要

使用激素敏感型腺苷酸环化酶系统以及兔小脑无细胞匀浆中[3H]二氢烯丙洛尔结合试验,马来酸氢麦角乙脲被鉴定为一种强效β-肾上腺素能拮抗剂。麦角乙脲以及其他两种麦角碱类药物(麦角腈和溴隐亭),还有吩噻嗪类药物氟奋乃静,均与垂体前叶中的螺哌啶结合位点(多巴胺受体)相互作用;然而,在这些化合物中,麦角乙脲在拮抗β-肾上腺素受体方面具有独特的能力。

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