Bowman W C, Hall M T
Br J Pharmacol. 1970 Feb;38(2):399-415. doi: 10.1111/j.1476-5381.1970.tb08528.x.
研究了一些α和β肾上腺素能受体激动剂及拮抗剂对兔离体肠段的作用,以试图明确拟交感胺产生的两种抑制反应类型。
苯肾上腺素,一种α肾上腺素能受体激动剂,可迅速产生抑制作用,尽管药物持续存在,仍可恢复。冲洗后收缩高度出现过冲。异丙肾上腺素,一种β肾上腺素能受体激动剂,产生缓慢起效的抑制作用,在药物存在期间一直维持,冲洗后无过冲现象。
肾上腺素与苯肾上腺素的相似性高于与异丙肾上腺素的相似性,因为它对α肾上腺素能受体表现出更高的亲和力,而去甲肾上腺素以及动脉周围神经刺激时释放的递质,尽管两种受体都受到影响,但表现更像异丙肾上腺素。
三磷酸腺苷产生的抑制作用类似于α肾上腺素能受体激动剂产生的抑制作用,而环磷腺苷3',5'-二丁酰基类似物(环3',5'-AMP)产生的抑制作用类似于β肾上腺素能受体激动剂产生的抑制作用。
在临界浓度下,茶碱增强而咪唑抑制β肾上腺素能受体介导的反应以及对二丁酰环磷腺苷的反应。然而,也证明了茶碱和咪唑的其他作用。
α肾上腺素能受体介导的反应,但不是β肾上腺素能受体介导的反应,被膜稳定剂阻断,奎尼丁是所研究的药物中最有效的。
讨论了与α和β肾上腺素能受体激动剂可能的作用机制相关的结果。