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铟-111标记博来霉素和铟-111氯化物在小鼠体内的动力学

Kinetics of 111In-bleomycin and 111 In-chlorides in mice.

作者信息

Konikowski T, Haynie T P, Glenn H J

出版信息

J Nucl Med. 1975 Aug;16(8):738-43.

PMID:51922
Abstract

Indium-111 as the chloride and chelated to bleomycin has been reported useful as a tumor-scanning agent. This report of the kinetics of these compounds compared in Yale-Swiss mice bearing a transplantable, in situ brain sarcoma. Indium-111-chloride, pH 1.5, gave a maximum tumor uptake of 18.5% dose per gram tumor, a maximum tumor-to-brain ratio of 17.0, and a maximum tumor-to-blood ratio of 4.4. Its renal blood clearance was a slow 0.0022 ml/min. Indium-111-bleomycin showed a maximum tumor uptake of 3.0% dose per gram tumor, a maximum tumor-to-brain ratio of 13.5, a maximum tumor-to-blood ratio of 6.8, and renal blood clearance of 0.254 ml/min. The labeling of bleomycin with 111In results in a tracer with localizing properties in this tumor model which are quite different from those obtained with 111In as chloride or that labeled to bleomycin would appear to have significant potential as agents for imaging tumors.

摘要

据报道,作为氯化物且与博来霉素螯合的铟-111可用作肿瘤扫描剂。本报告比较了这些化合物在患有可移植原位脑肉瘤的耶鲁-瑞士小鼠中的动力学。pH值为1.5的氯化铟-111,每克肿瘤的最大肿瘤摄取量为18.5%剂量,最大肿瘤与脑的比率为17.0,最大肿瘤与血液的比率为4.4。其肾血清除率缓慢,为0.0022毫升/分钟。铟-111-博来霉素每克肿瘤的最大肿瘤摄取量为3.0%剂量,最大肿瘤与脑的比率为13.5,最大肿瘤与血液的比率为6.8,肾血清除率为0.254毫升/分钟。用铟-111标记博来霉素产生的示踪剂在该肿瘤模型中具有定位特性,这与氯化铟-111或标记到博来霉素上的示踪剂所获得的定位特性有很大不同,似乎具有作为肿瘤成像剂的显著潜力。

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