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链霉菌属MA 5143a产生的血管紧张素转换酶抑制剂L-681,176的发现、纯化及特性研究

Discovery, purification and characterization of the angiotensin converting enzyme inhibitor, L-681,176, produced by Streptomyces sp. MA 5143a.

作者信息

Huang L, Rowin G, Dunn J, Sykes R, Dobna R, Mayles B A, Gross D M, Burg R W

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1984 May;37(5):462-5. doi: 10.7164/antibiotics.37.462.

DOI:10.7164/antibiotics.37.462
PMID:6203886
Abstract

L-681,176, an inhibitor of angiotensin converting enzyme was found in the culture filtrate of Streptomyces sp. MA 5143. The I50 of the crystalline inhibitor is about 1.3 micrograms/ml and the inhibition is reversed by zinc sulfate. In rats, L-681,176 exhibits a dose-related inhibition of the pressor response to angiotensin I with an ID50 of 142 mg/kg when administered intravenously. The structure of L-681,176 is similar to that of marasmine but lacking one carboxyl group. The maximum yield of L-681,176 occurs after three to four days growth at 28 degrees C.

摘要

L-681,176是一种血管紧张素转换酶抑制剂,从链霉菌属MA 5143的培养滤液中发现。该结晶抑制剂的半数抑制浓度(I50)约为1.3微克/毫升,且这种抑制作用可被硫酸锌逆转。在大鼠中,静脉注射L-681,176时,它对血管紧张素I的升压反应呈现剂量相关的抑制作用,半数抑制剂量(ID50)为142毫克/千克。L-681,176的结构与苦马豆素相似,但缺少一个羧基。L-681,176在28摄氏度下生长三到四天后产量最高。

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