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CGS 8216、Ro 15 - 1788和甲基-β-咔啉-3-羧酸酯,但不是EMD 41717,可拮抗地西泮对遗传性痉挛大鼠的肌肉松弛作用。

CGS 8216, Ro 15-1788 and methyl-beta-carboline-3-carboxylate, but not EMD 41717 antagonize the muscle relaxant effect of diazepam in genetically spastic rats.

作者信息

Schwarz M, Turski L, Sontag K H

出版信息

Life Sci. 1984 Oct 1;35(14):1445-51. doi: 10.1016/0024-3205(84)90160-7.

DOI:10.1016/0024-3205(84)90160-7
PMID:6434890
Abstract

Diazepam (0.4-4 mg/kg i.p.) reduced the spontaneous tonic activity in the electromyogram (EMG) recorded from the gastrocnemius-soleus muscle of spastic mutant Han-Wistar rats in a dose-dependent manner. The muscle relaxant effect of diazepam was antagonized by the benzodiazepine antagonists Ro 15-1788 (5 mg/kg i.p.), beta-CCM (2 mg/kg i.p.) and CGS 8216 (5 mg/kg i.p.), but not by EMD 41717 (50 mg/kg i.p.). These results add further support to the hypothesis that Ro 15-1788, CGS 8216 and beta-CCM do antagonize all pharmacological effects of benzodiazepines while EMD 41717 displays more selectivity in antagonizing the different actions of benzodiazepines.

摘要

地西泮(腹腔注射0.4 - 4毫克/千克)以剂量依赖的方式降低了痉挛性突变型Han-Wistar大鼠腓肠肌-比目鱼肌记录的肌电图(EMG)中的自发强直性活动。地西泮的肌肉松弛作用被苯二氮䓬拮抗剂Ro 15 - 1788(腹腔注射5毫克/千克)、β-CCM(腹腔注射2毫克/千克)和CGS 8216(腹腔注射5毫克/千克)拮抗,但不被EMD 41717(腹腔注射50毫克/千克)拮抗。这些结果进一步支持了以下假设:Ro 15 - 1788、CGS 8216和β-CCM确实拮抗苯二氮䓬的所有药理作用,而EMD 41717在拮抗苯二氮䓬的不同作用方面表现出更大的选择性。

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