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通过炔中间体合成氚标记的促吞噬肽和巨噬细胞抑制性三肽。

Synthesis of tritiated tuftsin and macrophage inhibitory tripeptide via acetylenic intermediates.

作者信息

Auger G, Blanot D

出版信息

Int J Pept Protein Res. 1984 Jul;24(1):60-5. doi: 10.1111/j.1399-3011.1984.tb00928.x.

DOI:10.1111/j.1399-3011.1984.tb00928.x
PMID:6548204
Abstract

Acetylenic analogues of tuftsin (Thr-Dah-Pro-Arg) and of a macrophage inhibitory tripeptide (Thr-Dah-Pro) have been synthesized by conventional procedures in solution (Dah = 2,6-diamino-4-hexynoic acid). These acetylenic derivatives are intermediates for the preparation of structurally unmodified, tritiated peptides. Catalytic tritiation of Thr-Dah-Pro-Arg and of Thr-Dah-Pro has afforded the radioactive tetra- and tripeptides with specific activities of 11.4 Ci/mmol and 37 Ci/mmol, respectively.

摘要

通过溶液中的常规方法合成了促吞噬肽(苏氨酸-二氨基己炔酸-脯氨酸-精氨酸)和巨噬细胞抑制三肽(苏氨酸-二氨基己炔酸-脯氨酸)的乙炔类似物(二氨基己炔酸 = 2,6-二氨基-4-己炔酸)。这些乙炔衍生物是制备结构未修饰的氚化肽的中间体。苏氨酸-二氨基己炔酸-脯氨酸-精氨酸和苏氨酸-二氨基己炔酸-脯氨酸的催化氚化分别得到了比活度为11.4 Ci/mmol和37 Ci/mmol的放射性四肽和三肽。

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