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头孢菌素IV。新型7α-甲氧基-7β-乙烯硫代乙酰胺基头孢菌素的合成及其构效关系

Cephalosporins IV. Synthesis and structure-activity relationships of new 7 alpha-methoxy-7 beta-vinylenethioacetamido cephalosporins.

作者信息

Perrone E, Nannini G, Giudici F, Severino D, Giraldi P N, Meinardi G, Ceriani A

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1982 Mar;35(3):321-8. doi: 10.7164/antibiotics.35.321.

Abstract

The synthesis and in vitro activity of 7 alpha-methoxy-7 beta-vinylenethioacetamido cephalosporins with various substituents at the 3-position are described. These cephalosporins showed good activity against beta-lactamase producing Gram-negative bacteria. 7 alpha-Methoxy-7-[(Z)-beta-cyano-vinylenethioacetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol -5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid (3) was several times more active in vitro than cefoxitin and comparable to cefmetazole.

摘要

描述了在3-位带有各种取代基的7α-甲氧基-7β-亚乙烯基硫代乙酰胺基头孢菌素的合成及其体外活性。这些头孢菌素对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌显示出良好的活性。7α-甲氧基-7-[(Z)-β-氰基-亚乙烯基硫代乙酰胺基]-3-[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸(3)在体外的活性比头孢西丁高几倍,与头孢美唑相当。

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