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氧头孢烯类抗生素新成员6315-S的合成及其抗菌活性

Synthesis and antibacterial activity of 6315-S, a new member of the oxacephem antibiotic.

作者信息

Tsuji T, Satoh H, Narisada M, Hamashima Y, Yoshida T

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1985 Apr;38(4):466-76. doi: 10.7164/antibiotics.38.466.

Abstract

The synthesis and in vitro activity of 7 beta-difluoromethylthioacetamido-7 alpha-methoxy-3-[[1-(hydroxyethyl)-1H- tetrazol-5-yl]thiomethyl]-1-oxa-3-cephem-4-carboxylic acid sodium salt, 6315-S, are described. 6315-S shows good antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria, being especially highly active against clinical isolates of Staphylococcus aureus resistant to either ampicillin or methicillin. The structure-activity relationship of related 1-oxa and 1-thia cephems is also presented.

摘要

描述了7β - 二氟甲硫基乙酰胺基 - 7α - 甲氧基 - 3 - [[1 - (羟乙基) - 1H - 四氮唑 - 5 - 基]硫甲基] - 1 - 氧杂 - 3 - 头孢烯 - 4 - 羧酸钠盐(6315 - S)的合成及其体外活性。6315 - S对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均显示出良好的抗菌活性,尤其对耐氨苄西林或耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌临床分离株具有高度活性。还介绍了相关1 - 氧杂和1 - 硫杂头孢烯的构效关系。

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