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抗炎药:布洛芬及其代谢物在人体中的测定。生物利用度、耐受性与化学物理特性之间的相关性。

Anti-inflammatory agents: determination of ibuproxam and its metabolite humans. Correlation between bioavailability, tolerance and chemico-physical characteristics.

作者信息

Orzalesi G, Mari F, Bertol E, Selleri R, Pisaturo G

出版信息

Arzneimittelforschung. 1980;30(9):1607-9.

PMID:7193032
Abstract

A study on absorption and elimination in the urine of 2-(4-isobutylphenyl)-propiohydroxamic acid (ibuproxam, Ibudros) (400 mg film tablets) after administration to healthy volunteers is reported. In the plasma, only a minimum concentration of ibuproxam as such could be found: instead its chief metabolite ibuprofen mainly present, with top peaks at 45 min. The maximum ibuprofen concentration in the plasma--when obtained through metabolization of ibuproxam--is significantly higher than after administration of an equal dose of ibuprofen. This phenomenon is related to the chemico-physical characteristics of the two compounds.

摘要

报道了一项关于2-(4-异丁基苯基)-丙酰异羟肟酸(异丁普生,Ibudros)(400毫克薄膜片)在健康志愿者体内给药后在尿液中的吸收和消除情况的研究。在血浆中,仅能检测到极少量的异丁普生本身:相反,其主要代谢产物布洛芬占主导,在45分钟时达到峰值。通过异丁普生代谢获得的血浆中布洛芬的最大浓度显著高于给予同等剂量布洛芬后的浓度。这种现象与这两种化合物的化学物理特性有关。

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引用本文的文献

1
Clinical pharmacokinetics of ibuprofen. The first 30 years.布洛芬的临床药代动力学。头30年
Clin Pharmacokinet. 1998 Feb;34(2):101-54. doi: 10.2165/00003088-199834020-00002.