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4-N,N-二甲基氨基-1,2-二硫戊环(沙蚕毒素)的麻痹特性

Paralytic properties of 4-N, N-dimethylamino-1,2-dithiolane (nereistoxin).

作者信息

Schopp R T, DeClue J W

出版信息

Arch Int Pharmacodyn Ther. 1980 Nov;248(1):166-76.

PMID:7212874
Abstract

Canine peroneal-tibialis anterior nerve-muscle preparations have been used as a model system to investigate the neuromuscular blocking action of nereistoxin (NT). Intravenous administration of 1 mg/kg of NT results in 50% neuromuscular blockade within 2 to 5 min. In the absence of corrective intervention this quantity of NT will cause respiratory paralysis and death within a few minutes. Following the intravenous administration of NT there occurs an immediate and transient rise in heart and fall in systolic and diastolic blood pressure; however, respiratory paralysis rather than cardiovascular failure is the cause of death when no corrective measures are employed. Neostigmine, 5-hydroxytryptamine, acetylcholine and potassium ions antagonize NT paralysis. Neostigmine, however, appears to be the most effective in producing an antiblocking action of sufficient magnitude and duration of action to be of value as an antidote in NT poisoning. Potentiation of contractions was evident in the partially paralyzed preparation following a brief period of indirect tetanic stimulation.

摘要

犬腓骨-胫骨前神经-肌肉标本已被用作一个模型系统来研究沙蚕毒素(NT)的神经肌肉阻断作用。静脉注射1mg/kg的NT会在2至5分钟内导致50%的神经肌肉阻断。在没有纠正干预的情况下,这个剂量的NT会在几分钟内导致呼吸麻痹和死亡。静脉注射NT后,会立即出现短暂的心率上升以及收缩压和舒张压下降;然而,当不采取纠正措施时,呼吸麻痹而非心血管衰竭是死亡原因。新斯的明、5-羟色胺、乙酰胆碱和钾离子可拮抗NT麻痹。然而,新斯的明似乎在产生足够强度和作用持续时间的抗阻断作用方面最为有效,从而可作为NT中毒的解毒剂。在短暂的间接强直刺激后,部分麻痹的标本中收缩增强明显。

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