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抗真菌咪唑类化合物。5. 1-[[2-芳基-4-(芳基烷基)-1,3-二氧戊环-2-基]甲基]-1H-咪唑的合成及抗真菌性能

Antimycotic imidazoles. 5. Synthesis and antimycotic properties of 1-[[2-aryl-4-(arylalkyl)-1,3-dioxolan-2-yl]methyl]-1H-imidazoles.

作者信息

Heeres J, Van Cutsem J

出版信息

J Med Chem. 1981 Nov;24(11):1360-4. doi: 10.1021/jm00143a019.

Abstract

The synthesis of 1-[[2-aryl-4-(arylalkyl)-1,3-dioxolan-2-yl]methyl]-1H-imidazoles is described starting with phenylacetyl bromides or 1-(phenylacetyl)imidazoles. The compounds were generally obtained as cis/trans mixtures and and found to be active in vitro against dermatophytes, yeast, other fungi, and Gram-positive bacteria. Some also showed good activity against Candida albicans in vivo.

摘要

描述了从苯乙酰溴或1-(苯乙酰基)咪唑开始合成1-[[2-芳基-4-(芳基烷基)-1,3-二氧戊环-2-基]甲基]-1H-咪唑。这些化合物通常以顺式/反式混合物形式获得,并发现其在体外对皮肤癣菌、酵母菌、其他真菌和革兰氏阳性菌具有活性。一些化合物在体内对白色念珠菌也表现出良好的活性。

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