Suppr超能文献

谷氨酸摄取不是麻醉剂的主要作用靶点。

Glutamate uptake is not a major target site for anaesthetic agents.

作者信息

Nicol B, Rowbotham D J, Lambert D G

机构信息

University Department of Anaesthesia, Leicester Royal Infirmary.

出版信息

Br J Anaesth. 1995 Jul;75(1):61-5. doi: 10.1093/bja/75.1.61.

Abstract

We have examined the effects of thiopentone, propofol and ketamine 3-300 mumol litre-1, 3.6%, 2.4 rat MAC of isoflurane, 3.0%, 2.4 rat MAC of halothane and morphine 0.1-10 mumol litre-1 on uptake of [3H]glutamate into rat cerebrocortical and cerebellar synaptosomes. Corticol and cerebellar synaptosomes took up [3H]glutamate in a time-, concentration-, Na(+)-dependent and L-transpyrrolidine-2,4-dicarboxylate inhibitory manner. The Km and Vmax values for uptake were 8.6 mumol litre-1 and 1.7 nmol/min/mg protein and 2.2 mumol litre-1 and 0.7 nmol/min/mg protein in cortical and cerebellar preparations, respectively. At clinically relevant concentrations none of the agents tested influenced the uptake process. Our data suggest that the uptake of glutamate is not a major target site for anaesthetic or analgesic agents.

摘要

我们研究了硫喷妥钠、丙泊酚、3 - 300微摩尔/升的氯胺酮、3.6%、2.4倍大鼠最低肺泡有效浓度(MAC)的异氟烷、3.0%、2.4倍大鼠MAC的氟烷以及0.1 - 10微摩尔/升的吗啡对[³H]谷氨酸摄取到大鼠大脑皮质和小脑突触体中的影响。大脑皮质和小脑突触体以时间、浓度、钠离子依赖以及L - 反式吡咯烷 - 2,4 - 二羧酸抑制的方式摄取[³H]谷氨酸。皮质和小脑制剂中摄取的米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax)值分别为8.6微摩尔/升和1.7纳摩尔/分钟/毫克蛋白以及2.2微摩尔/升和0.7纳摩尔/分钟/毫克蛋白。在临床相关浓度下,所测试的药物均未影响摄取过程。我们的数据表明,谷氨酸的摄取不是麻醉剂或镇痛剂的主要作用靶点。

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