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1-环烷氧基甲基-4-二甲基氨基吡啶鎓氯化物和1-[(1-烷氧基)乙基]-4-二甲基氨基吡啶鎓氯化物的合成及其抗菌活性

Synthesis and antibiotic activity of 1-cycloalkoxymethyl-4-dimethylaminopyridinium and 1-[(1-alkoxy)ethyl]-4-dimethylaminopyridinium chlorides.

作者信息

Pernak J, Michalak L, Krysinski J, Kuncewicz Z

机构信息

Poznan University of Technology, Poland.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 1995 Jun;328(6):531-3. doi: 10.1002/ardp.19953280611.

Abstract

DMAP reacts readily with chloromethylcycloalkyl ethers and alpha-chloroethyl alkyl ethers to give stable (1a-1e) and unstable (2a-2h) pyridinium chlorides. Reaction of these chlorides with NaOH produces the corresponding 4-pyridones. All the chlorides synthesized showed antibiotic activity. Particularly high activity against microbes representing cocci, rods, fungi, and bacilli was shown by 1-cyclododecyloxymethyl-4-dimethylaminopyridinium chloride 1d and 1-[(1-dodecyloxy)ethyl]-4-dimethylaminopyridinium chloride 2f.

摘要

4-二甲氨基吡啶(DMAP)能与氯甲基环烷基醚和α-氯乙基烷基醚迅速反应,生成稳定的(1a - 1e)和不稳定的(2a - 2h)吡啶鎓氯化物。这些氯化物与氢氧化钠反应生成相应的4-吡啶酮。合成的所有氯化物均显示出抗菌活性。1-环十二烷氧基甲基-4-二甲氨基吡啶鎓氯化物1d和1-[(1-十二烷氧基)乙基]-4-二甲氨基吡啶鎓氯化物2f对代表球菌、杆菌、真菌和芽孢杆菌的微生物表现出特别高的活性。

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Synthesis and antimicrobial activities of new pyridinium and benzimidazolium chlorides.
Eur J Med Chem. 2001 Apr;36(4):313-20. doi: 10.1016/s0223-5234(01)01226-0.

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