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[降血脂药物的药代动力学。10. 降血脂药物环丙贝特的脱卤反应]

[The pharmacokinetics of hypolipemic agents. 10. The dehalogenation of the hypolipemic agent ciprofibrate].

作者信息

Oelschläger H, Hellwich K H, Rothley D

机构信息

Institut für Pharmazeutische Chemie, Johann Wolfgang Goethe-Universität Frankfurt a.M.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 1994 Apr;327(4):261-5. doi: 10.1002/ardp.19943270412.

DOI:10.1002/ardp.19943270412
PMID:8204026
Abstract

rac-2 described as a metabolite of rac-1 was synthesized in four steps starting with rac-3. Partial dehalogenation occurs with LiAlH4. A new structure assignment of the resulting stereoisomers resulted from NMR spectroscopy. After oral administration of rac-1 in multiple dose studies to volunteers, rac-2 could not be detected within the limitations of sensitivity of HPLC (UV-detector) in plasma or in urine.

摘要

rac - 2被描述为rac - 1的一种代谢产物,它以rac - 3为起始原料,经四步合成。用氢化铝锂进行部分脱卤反应。通过核磁共振光谱法对所得立体异构体进行了新的结构归属。在对志愿者进行的多剂量研究中口服rac - 1后,在血浆或尿液中,在高效液相色谱(紫外检测器)的灵敏度限制范围内未检测到rac - 2。

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