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6-恶唑啉基异黄酮的手性识别及抗小RNA病毒活性

Chiral discrimination and antipicornavirus activity of 6-oxazolinylisoflavan.

作者信息

Quaglia M G, Desideri N, Bossù E, Sestili I, Tomao P, Conti C, Orsi N

机构信息

Department of Pharmaceutical Studies, University of Rome La Sapienza, Italy.

出版信息

Chirality. 1993;5(5):356-8. doi: 10.1002/chir.530050515.

DOI:10.1002/chir.530050515
PMID:8398593
Abstract

Racemic 6-oxazolinylisoflavan, a highly effective inhibitor of rhinovirus serotype 1B in vitro, was resolved by high-performance liquid chromatography on a chiral stationary phase in order to study the activity of the enantiomers against picornaviruses. The absolute configuration of the two isomers was determined by circular dichroism curves. The antipicornavirus activity of each isomer, separately collected, was evaluated in vitro against human rhinovirus serotype 1B, enterovirus 71, echovirus 6, coxsackievirus B4, and poliovirus type 2 by means of the plaque reduction assay. Both enantiomers were inhibitors of picornavirus replication with the degree of their activity depending on virus and isomer tested.

摘要

外消旋6-恶唑啉基异黄酮是一种在体外对1B型鼻病毒有高效抑制作用的物质,通过在手性固定相上进行高效液相色谱分离,以研究对映体对微小核糖核酸病毒的活性。通过圆二色曲线确定了两种异构体的绝对构型。分别收集的每种异构体的抗微小核糖核酸病毒活性,通过蚀斑减少试验在体外针对人1B型鼻病毒、肠道病毒71型、埃可病毒6型、柯萨奇病毒B4型和2型脊髓灰质炎病毒进行了评估。两种对映体都是微小核糖核酸病毒复制的抑制剂,其活性程度取决于所测试的病毒和异构体。

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