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源自氨基酸和肽的对胍基苯酯的合成及胰蛋白酶水解

Synthesis and tryptic hydrolysis of p-guanidinophenyl esters derived from amino acids and peptides.

作者信息

Sekizaki H, Itoh K, Toyota E, Tanizawa K

机构信息

Faculty of Pharmaceutical Sciences, Health Sciences University of Hokkaido, Japan.

出版信息

Chem Pharm Bull (Tokyo). 1996 Aug;44(8):1577-9. doi: 10.1248/cpb.44.1577.

DOI:10.1248/cpb.44.1577
PMID:8795276
Abstract

A facile synthetic method for p-guanidinophenyl esters derived from a variety of amino acids and peptides, including D-amino acids, is presented. The kinetic behavior of trypsin towards these synthetic esters, inverse substrates, was analyzed. The spatial requirement of the enzyme active site for catalytic efficiency is discussed based on the steric characteristics of the substrates.

摘要

本文提出了一种简便的合成方法,用于制备源自多种氨基酸和肽(包括D-氨基酸)的对胍基苯酯。分析了胰蛋白酶对这些合成酯(反向底物)的动力学行为。基于底物的空间特征,讨论了酶活性位点对催化效率的空间要求。

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引用本文的文献

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Enzyme-specific activation versus leaving group ability.酶特异性激活与离去基团能力。
Chembiochem. 2012 Aug 13;13(12):1785-90. doi: 10.1002/cbic.201200227. Epub 2012 Jul 23.
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