• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

2-氮杂环丁烷酮胆固醇吸收抑制剂：通过C-4苯环取代提高活性。

2-Azetidinone cholesterol absorption inhibitors: increased potency by substitution of the C-4 phenyl ring.

作者信息

Vaccaro W D, Sher R, Davis H R

机构信息

Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, NJ 07033-0539, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem. 1998 Sep;6(9):1429-37. doi: 10.1016/s0968-0896(98)00073-x.

DOI:10.1016/s0968-0896(98)00073-x
PMID:9801814
Abstract

SAR studies directed towards the optimization of 2-azetidinone cholesterol absorption inhibitors led to the discovery of 11a, the most potent cholesterol absorption inhibitor yet identified.

摘要

针对优化2-氮杂环丁烷酮胆固醇吸收抑制剂的构效关系研究，发现了11a，它是迄今已鉴定出的最有效的胆固醇吸收抑制剂。

相似文献

1
2-Azetidinone cholesterol absorption inhibitors: increased potency by substitution of the C-4 phenyl ring.2-氮杂环丁烷酮胆固醇吸收抑制剂：通过C-4苯环取代提高活性。
Bioorg Med Chem. 1998 Sep;6(9):1429-37. doi: 10.1016/s0968-0896(98)00073-x.
2
Carboxy-substituted 2-azetidinones as cholesterol absorption inhibitors.作为胆固醇吸收抑制剂的羧基取代的2-氮杂环丁酮
Bioorg Med Chem Lett. 1998 Feb 3;8(3):319-22. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00009-2.
3
Sugar-substituted 2-azetidinone cholesterol absorption inhibitors: enhanced potency by modification of the sugar.
Bioorg Med Chem Lett. 1998 Feb 3;8(3):313-8. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00008-0.
4
Discovery of 1-(4-fluorophenyl)-(3R)-[3-(4-fluorophenyl)-(3S)-hydroxypropyl]-(4S)-(4 -hydroxyphenyl)-2-azetidinone (SCH 58235): a designed, potent, orally active inhibitor of cholesterol absorption.1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟丙基]-(4S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮（SCH 58235）的发现：一种设计合成的强效口服活性胆固醇吸收抑制剂。
J Med Chem. 1998 Mar 12;41(6):973-80. doi: 10.1021/jm970701f.
5
Synthesis of fluorescent biochemical tools related to the 2-azetidinone class of cholesterol absorption inhibitors.与2-氮杂环丁酮类胆固醇吸收抑制剂相关的荧光生化工具的合成。
Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 11;12(3):315-8. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00752-1.
6
Synthesis of iodinated biochemical tools related to the 2-azetidinone class of cholesterol absorption inhibitors.与2-氮杂环丁酮类胆固醇吸收抑制剂相关的碘化生化工具的合成。
Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 11;12(3):311-4. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00750-8.
7
Sugar-substituted 2-azetidinones as cholesterol absorption inhibitors.作为胆固醇吸收抑制剂的糖取代氮杂环丁烷-2-酮
Bioorg Med Chem Lett. 1998 Jan 6;8(1):35-40. doi: 10.1016/s0960-894x(97)10185-8.
8
Synthesis of a biotin-tagged photoaffinity probe of 2-azetidinone cholesterol absorption inhibitors.2-氮杂环丁烷酮胆固醇吸收抑制剂的生物素标记光亲和探针的合成。
Bioorg Med Chem. 2003 Apr 17;11(8):1639-42. doi: 10.1016/s0968-0896(03)00047-6.
9
Discovery of 2-azetidinone and 1H-pyrrole-2,5-dione derivatives containing sulfonamide group at the side chain as potential cholesterol absorption inhibitors.发现侧链含有磺酰胺基团的2-氮杂环丁酮和1H-吡咯-2,5-二酮衍生物作为潜在的胆固醇吸收抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2016 Feb 1;26(3):849-853. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.12.077. Epub 2015 Dec 23.
10
2-Azetidinone cholesterol absorption inhibitors: structure-activity relationships on the heterocyclic nucleus.
J Med Chem. 1996 Sep 13;39(19):3684-93. doi: 10.1021/jm960405n.

引用本文的文献

1
Potential function of hepatic Niemann-Pick C1-like 1: cholesterol homeostasis regulation of the canalicular lipid bilayer membrane.肝脏尼曼-匹克C1样蛋白1的潜在功能：胆小管脂质双分子层膜的胆固醇稳态调节
Gastroenterol Rep (Oxf). 2025 Mar 7;13:goaf010. doi: 10.1093/gastro/goaf010. eCollection 2025.
2
Synthesis and Biological Evaluation of Ezetimibe Analogs as Possible Cholesterol Absorption Inhibitors.依折麦布类似物作为潜在胆固醇吸收抑制剂的合成及生物学评价
Lett Drug Des Discov. 2011 Jul;8(6):500-505. doi: 10.2174/157018011795906776.