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吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂卓(PBD)-偏端霉素杂合物的设计、合成及生物活性

Design, synthesis and biological activity of a pyrrolo [2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD)-distamycin hybrid.

作者信息

Baraldi P G, Cacciari B, Guiotto A, Leoni A, Romagnoli R, Spalluto G, Mongelli N, Howard P W, Thurston D E, Bianchi N, Gambari R

机构信息

Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università di Ferrara, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Nov 3;8(21):3019-24. doi: 10.1016/S0960-894X(98)00544-7.

Abstract

We report the synthesis of a new hybrid 13 which is a combination of the naturally occurring antitumor agent distamycin A 1 and the pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine 11, related to the naturally occurring anthramycin 2. The antitumor activity of the hybrid 13 was tested in vitro and compared to the natural product distamycin 1 and the PBD 11.

摘要

我们报道了一种新型杂合物13的合成,它是天然存在的抗肿瘤药物放线菌素A 1与吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂卓11的组合,后者与天然存在的氨茴霉素2相关。对杂合物13的抗肿瘤活性进行了体外测试,并与天然产物放线菌素1和PBD 11进行了比较。

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