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3-芳基-4-芳酰基-1-(1H-咪唑-5-基)甲基吡咯,一类新型的法尼基转移酶抑制剂。

3-Aryl-4-aryloyl-1-(1H-imidazol-5-yl)methylpyrrole, a novel class of farnesyltransferase inhibitors.

作者信息

Lee H, Lee J, Shin Y, Jung W, Kim J H, Park K, Ro S, Chung H H, Koh J S

机构信息

Life Science R & D, LGCI, Science Town, Taejon 305-380, South Korea.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2001 Nov 19;11(22):2963-5. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00593-5.

Abstract

Design, synthesis and structure-activity relationship of a class of 3-aryl-4-aryloyl-1-(1H-imidazol-5-yl)methylpyrroles as farnesyltransferase inhibitors are described. Compound 7 inhibits farnesyltransferase with an IC(50) value of 4.6 nM.

摘要

描述了一类作为法尼基转移酶抑制剂的3-芳基-4-芳酰基-1-(1H-咪唑-5-基)甲基吡咯的设计、合成及其构效关系。化合物7抑制法尼基转移酶的IC(50)值为4.6 nM。

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