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与3',4'-四氢呋喃环稠合的胸腺嘧啶核苷的合成及生物学评价

Synthesis and biological evaluation of thymine nucleosides fused with 3',4'-tetrahydrofuran ring.

作者信息

Kim Myong Jung, Kim Hea Ok, Kim Hee-Doo, Kim Joong Hyup, Jeong Lak Shin, Chun Moon Woo

机构信息

College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 151-742, South Korea.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2003 Oct 20;13(20):3499-501. doi: 10.1016/s0960-894x(03)00730-3.

DOI:10.1016/s0960-894x(03)00730-3
PMID:14505657
Abstract

The pyrimidine nucleosides fused with 3',4'-tetrahydrofuran ring were successfully synthesized, starting from 1,2;5,6-di-O-isopropylidene-D-glucose and assayed for antiviral activities against HIV-1, HIV-2, EMCV, Cox. B3 and VSV. Thymine analogue (5) and its corresponding 2'-deoxy analogue (6) exhibited high cytotoxicity instead of giving antiviral activities.

摘要

以1,2;5,6-二-O-异亚丙基-D-葡萄糖为起始原料，成功合成了与3',4'-四氢呋喃环稠合的嘧啶核苷，并对其针对HIV-1、HIV-2、脑心肌炎病毒（EMCV）、柯萨奇B3病毒（Cox. B3）和水泡性口炎病毒（VSV）的抗病毒活性进行了测定。胸腺嘧啶类似物（5）及其相应的2'-脱氧类似物（6）表现出高细胞毒性，而非具有抗病毒活性。

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