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从鼠尾草叶中分离出的新型新克罗烷二萜类化合物及其与人κ阿片受体的结合亲和力。

New neoclerodane diterpenoids isolated from the leaves of Salvia divinorum and their binding affinities for human kappa opioid receptors.

作者信息

Lee David Y W, Ma Zhongze, Liu-Chen Lee-Yuan, Wang Yulin, Chen Yong, Carlezon William A, Cohen Bruce

机构信息

Bio-Organic and Natural Products Laboratory, McLean Hospital, Harvard Medical School, 115 Mill Street, Belmont, MA 02478, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2005 Oct 1;13(19):5635-9. doi: 10.1016/j.bmc.2005.05.054.

DOI:10.1016/j.bmc.2005.05.054
PMID:16084728
Abstract

Bioactivity-guided fractionation of the leaves of Salvia divinorum has resulted in the isolation of three new neoclerodane diterpenoids: divinatorin D (1), divinatorin E (2), and salvinorin G (3), together with 10 known terpenoids, divinatorin C (4), hardwickiic acid (5), salvinorin-A (6), -B (7), -C (8), -D (9), -E (10), and -F (11), presqualene alcohol (12), and (E)-phytol (13). The structures of these three new compounds were characterized by spectroscopic methods. All these compounds were evaluated for their binding affinities to the human kappa opioid receptors. In comparison with divinatorin D (1), divinatorin E (2), and salvinorin G (3), salvinorin A (6) is still the most potent kappa agonist.

摘要

对鼠尾草叶进行生物活性导向分离,已分离出三种新的新克罗烷二萜:预言者醇D(1)、预言者醇E(2)和鼠尾草苷G(3),以及10种已知萜类化合物,预言者醇C(4)、哈迪威克酸(5)、鼠尾草苷-A(6)、-B(7)、-C(8)、-D(9)、-E(10)、-F(11)、前鲨烯醇(12)和(E)-叶绿醇(13)。通过光谱方法对这三种新化合物的结构进行了表征。评估了所有这些化合物与人κ阿片受体的结合亲和力。与预言者醇D(1)、预言者醇E(2)和鼠尾草苷G(3)相比,鼠尾草苷A(6)仍是最有效的κ激动剂。

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