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通过铜催化芳基镁试剂与苄基磷酸酯的交叉偶联反应合成功能化二芳基甲烷。

Synthesis of functionalized diarylmethanes via a copper-catalyzed cross-coupling of arylmagnesium reagents with benzylic phosphates.

作者信息

Kofink Christiane C, Knochel Paul

机构信息

Department Chemie und Biochemie, Ludwig-Maximilians-Universität, Butenandtstrasse 5-13, 81377 Munich, Germany.

出版信息

Org Lett. 2006 Aug 31;8(18):4121-4. doi: 10.1021/ol0616790.

DOI:10.1021/ol0616790
PMID:16928089
Abstract

A combination of copper chloride, triethyl phosphite, and tetrabutylammonium iodide is a very efficient catalytic system for the synthesis of polyfunctionalized diarylmethanes, using the cross-coupling reaction of arylmagnesium halides with benzylic phosphates. The antibiotic Trimethoprim has been prepared using this Cu(I)-catalyzed cross-coupling in 52% overall yield (four steps).

摘要

氯化铜、亚磷酸三乙酯和碘化四丁基铵的组合是一种非常有效的催化体系,用于合成多官能化二芳基甲烷,该反应利用芳基卤化镁与苄基磷酸酯的交叉偶联反应。抗生素甲氧苄啶已使用这种铜(I)催化的交叉偶联反应制备,总产率为52%(四步)。

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